七叶内酯

  七叶内酯,又称秦皮乙素,属香豆素类化合物,开头于芸香科植物柠檬的叶,木犀科植物苦杨地蜡树的树皮及颠茄、曼陀罗、地黄植物等中。具有抗菌、抗炎、重着等影响。

  又称:秦皮乙素;七叶树内酯;6,7-二羟基香豆素;七叶亭;七叶苷原;马栗树皮素。

  属香豆素类化合物。棱柱状结晶(冰醋酸)、叶状结晶线℃,溶于稀碱显蓝色荧光,可溶于热乙醇及冰醋酸,简直不溶于和水。

  能使菲林氏液(FeHling’S Soln.)还原。遇三氯化铁呈绿色。可用作试剂。其衍生物6-甲醚即莨菪亭。动物实践显示具有明显的抗炎影响和肯定的抑菌活性。还可用正在紫外光接收的滤波器中。

  七叶树内酸对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等众种菌,体外均有抵制活性。对卡地双球菌的MIC为1:2500,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、福氏痢疾杆菌的MIC分裂为1:2000、1:1000及1:2000。七叶树内酯(浓度为50~100μg/ml)对福氏、宋氏及施氏痢疾杆菌均有抑菌影响。

  七叶树内酯对紫外线映照豚鼠背部惹起的红斑反响有抵制影响。腹腔打针七叶素内酯100mg/kg或200mg/kg对大鼠蛋清性及右旋糖酐性脚肿有明显的抗炎影响,展现为踝合节的肿胀减轻及消退加快。大剂量的七叶素内酯也对大鼠角叉菜胶性足肿胀有抵制影响。七叶树内酯能低重构制胺惹起的小白鼠毛细血管的通透性。另有报道,大鼠腹腔打针七叶树内酯200mg/kg,6h后测得大鼠肾上腺中抗坏血酸含量为258mg/100g腺重,与比照组(308mg/100g腺重)对比昭着削减,故以为其抗炎影响不妨与兴奋肾上腺皮质性能相合。

  七叶树内酯(1:2000)可使离体蟾蜍心脏抵制。七叶树内酯(1:2000)对蟾蜍下肢血管灌流有血管压缩影响。对血压的影响:麻醉猫及兔静注七叶树内酯3~10mg/kg能使血压细微上升,可赓续半小时,升压时对呼吸无昭着影响。

  氨水喷雾引咳法实践,小鼠腹腔打针七叶素内酯悬浊液320mg/kg具有昭着的镇咳影响。酚红排泌法证实七叶素内酯又有昭着的祛痰影响。豚鼠构制胺法实践证实,七叶素内酯12.5g/kg有明显的平喘影响。其余,0.25%七叶素内酯对豚鼠离体气管有疏漏气管腻滑肌及分裂构制胺的影响。

  小鼠腹腔打针或灌服七叶素内酯100mg/kg能昭着延迟环己巴比妥的睡眠功夫。腹腔打针七叶树内酯100mg/kg对小鼠电歇克有肯定分裂影响,可延缓士的宁及戊四氮的惊厥影响。七叶树内酯还具有镇痛影响,按Nilser法小鼠腹腔打针七叶树内酯100mg/kg,镇痛率为70%,其镇痛影响较阿司匹林强,比可待因弱。

  七叶树内酯正在1:2500 浓度时对家兔离体肠肌和大鼠的离体子宫均有抵制影响,展现为压缩幅度变小,弛缓期延迟,频率削减,而七叶树内酯对腻滑肌的影响不昭着。

  七叶树酯内具有鼓舞尿酸分泌的影响,不妨因为抵制肾小管对尿酸重接收的原故。七叶树内酯对大鼠无利尿影响,但对小鼠则有利尿影响。

  七叶树内酯毒性很低,小鼠灌服LD50为2.39g/kg,静注的MLD为250mg/kg。七叶树内酯中毒时,显现重着、惊厥、晕厥,结尾呼吸麻痹亡故。小鼠灌服1g/kg每天1次, 相连两周未调查到毒性反响。

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